微針是一種微創透皮給藥系統，能成功穿透皮膚角質層，克服皮膚屏障，將藥物直接遞送至真皮層。微針不會造成疼痛和出血，這是因為微針的針長較短，能避免觸及真皮組織的神經和血管。根據微針遞送藥物的方式，可以將微針分為固體微針、中空微針、涂層微針以及可溶性微針( dissolving microneedles，DMNs) 等。固體微針通常由金屬、陶瓷等材料制備得到，生物相容性差，對皮膚具有刺激性; 中空微針若微通道堵塞則可能會阻礙藥物的運輸; 涂層微針中涂層的配方和工藝會影響藥物的透皮遞送; 而DMNs 可以在真皮微循環內的組織液中溶解或降解，避免尖銳廢棄物的產生，因此其備受研究者青睞。

DMNs 多采用聚合物制備得到，如聚維酮( PVP) 、透明質酸( HA) 、聚乙烯醇( PVA) 、羥丙甲纖維素( HPMC) 、甲基乙烯基醚/馬來酸酐共聚物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic acid，PVM/MA) 、甲基乙烯基醚/順丁烯二酸酐共聚物( copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride，PMVE /MAH) 等。單一微針材料常難以滿足所有需求。單個聚合物制備得到的微針機械強度足夠但易斷裂，或韌性過大難以成功插入皮膚，將2 種或2 種以上的材料進行復合制備得到的復合微針往往具有更好的性能。

上海騰拔Universal TA質構儀力量精度和位移精度高，而且儀器性能穩定，非常適合于微針等細小樣品和微力樣品的機械性能測試，可以獲得微針的屈服力、斷裂力和進行模擬皮膚穿刺實驗。

1、可溶性微針制備方法

2、可溶性微針機械性能測試

研究人員采用PVM/MA( GantrezS97 ) ，PMVE /MAH ( Gantrez AN139 ) ，PVP K29 /32，PVP K90，PVA 05 － 88，HPMC E5 為基質材料，比較不同聚合物對微針性能的影響，初步篩選適合用于微針制備的材料。將2 種材料復合制備微針，研究不同比例的聚合物材料組合對微針性能影響的變化規律，以彌補單一材料的缺陷并實現不同材料之間的優勢互補，有望對微針作為經皮給藥系統遞送藥物的可行性提供有效的材料篩選和復合手段。

使用質構儀對微針進行機械性能評估，將裁切好的微針置于質構儀的水平平臺上，針尖朝上，采用圓柱形探頭以一定速度垂直平面向下移動，記錄整個測試過程的微針所受力，并繪制力-位移曲線。

PVPK29 /32 與PVA 05-88 比例為2∶ 1 復合微針的斷裂力約為每針0. 12 N，PVM/MA S97 與PVA05-88( 5 ∶ 1 ) 復合微針的斷裂力約為每針0. 17 N。PMVE /MAH AN139 與HPMC E5 復合微針隨著形變量增加，作用力出現一系列下降，這可能是因為微針部分斷裂導致，該復合微針的初次斷裂力約為0. 19 N。PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88 ( 1 ∶ 1) 、PMVE /MAH( AN139) -PVA 05-88( 5∶ 1) 微針和PVPK29 /32-PVP K90( 1∶ 1) 微針微針針尖的應力隨著針尖形變量的增大緩慢增加( 圖9) ，且未觀察到明顯的斷裂點，針尖形變量為200 μm 左右時，針尖受到的壓力分別為每針0. 20、0. 24 和0. 19 N。研究表明，當針尖直徑在60 ～ 160 μm 之間時，微針刺破皮膚所需的插入力約為0. 08 ～ 3. 04 N。前期實驗對制備得到微針的直徑大致測量，其直徑約為40 μm，即理論上這些優勢處方均能成功刺破角質層且不發生斷裂。

來源：復合材料制備可溶性微針及性能研究  《中國藥學雜志》 2022 年6 月第57 卷第11 期